Ацетилхолинэстераза

acetylcholinesterase

Ацетилхолинэстераза — фермент, который разрушает нейромедиатор ацетилхолин.

Ацетилхолин высвобождается из пресинапса в синаптическую щель и связывается с рецептором на постсинапсе, таким образом осуществляя передачу сигнала между нервными клетками. Для передачи нового сигнала необходимо удалить "отработавший" ацетилхолин из синаптической щели. Ацетилхолинэстераза катализирует гидролиз ацетилхолина до холина и уксусной кислоты. Из холина впоследствии синтезируется новый ацетилхолин.

Нарушение работы холинергических систем связывают с различными нейродегенеративными заболеваниями. Блокирование ацетилхолинэстеразы приводит к накоплению ацетилхолина и, следовательно, усилению передачи возбуждения, что делает этот фермент перспективной терапевтической мишенью в разработке лекарствнных препаратов. Ингибитор ацетилхолинэстеразы донепезил, применяемый в терапии болезни Альцгеймера, способствует ослаблению симптомов заболевания.

Необратимое блокирование ацетилхолинэстеразы лежит в основе механизма действия смертельных отравляющих веществ: зарин, некоторые змеиные яды, фосфорорганические инсектициды, V-газы.


Модели молекулы ацетилхолинэстеразы и её ингибитора донепезила

PDB: 4ey7

acetylcholinesterase

donepezil,acetylcholinesterase

donepezil,acetylcholinesterase

donepezil,acetylcholinesterase

donepezil,acetylcholinesterase

ацетилхолинэстераза, acetylcholinesterase


Добавить комментарий