Фаскаплизин и его производные
Фаскаплизин — ингибитор ацетилхолинэстеразы
Ацетилхолинэстераза — фермент, который разрушает нейромедиатор ацетилхолин.
Ацетилхолин высвобождается из пресинапса в синаптическую щель и связывается с рецептором на постсинапсе, таким образом осуществляя передачу сигнала между нервными клетками. Для передачи нового сигнала необходимо удалить «отработавший» ацетилхолин из синаптической щели. Ацетилхолинэстераза катализирует гидролиз ацетилхолина до холина и уксусной кислоты. Из холина впоследствии синтезируется новый ацетилхолин.
Нарушение работы холинергических систем связывают с различными нейродегенеративными заболеваниями. Блокирование ацетилхолинэстеразы приводит к накоплению ацетилхолина и, следовательно, усилению передачи возбуждения, что делает этот фермент перспективной терапевтической мишенью в разработке лекарствнных препаратов. Ингибитор ацетилхолинэстеразы донепезил, применяемый в терапии болезни Альцгеймера, способствует ослаблению симптомов заболевания.
Необратимое блокирование ацетилхолинэстеразы лежит в основе механизма действия смертельных отравляющих веществ: зарин, некоторые змеиные яды, фосфорорганические инсектициды, V-газы.
PDB: 4ey7
Фаскаплизин — ингибитор циклин-зависимой киназы 4
Crystal structure of CDK4 in complex with a D-type cyclin and cell cycle. Cell cycle. PDB: 2W96
Циклинзависимая киназа 4 — регулируемый циклином белок, играющий ключевую роль в регуляции клеточного цикла. Важная терапевтическая мишень.
Фаскаплизин — агонист мю-опиоидного рецептора
Фаскаплизин — интеркалятор ДНК
